Купить Амприлан в аптеках: наличие и цены

Амприлан
Действующее вещество

рамиприл

Латинское название

AMPRILAN®

Действующее вещество

рамиприл

Форма выпуска

таблетки

Владелец/регистратор

KRKA, d.d.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

I10
Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0
Застойная сердечная недостаточность
N03
Хронический нефритический синдром
N08.3
Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-E14+ с общим четвертым знаком .2)

Фармакологическая группа

Ингибитор АПФ

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается 24 ч.

Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч.

Распределение и метаболизм

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Cmax рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема, Css - к 4 дню приема препарата.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата - 56%.

Выведение

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно почками (около - 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T1/2 после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 ч - для рамиприла.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 75 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата в форме таблеток 1.25 мг - 2 года. Срок годности препарата в форме таблеток 2.5 мг, 5 мг, 10 мг - 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом.

Лечение препаратом Амприлан® длительное, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® 2.5 мг 1 раз/сут. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1-2 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приема препарата Амприлан®.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от терапевтического эффекта доза может удваиваться с интервалом в 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет - 10 мг. У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Амприлан®, дозу диуретиков необходимо снизить.

Сердечная недостаточность, развившаяся в течение нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда

Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг/сут, разделенная на 2 разовые дозы по 2.5 мг (1 таб.), одна из которых принимается утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), она должна быть уменьшена до 1.25 мг 2 раза/сут. Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть снова увеличена в два раза (2.5 мг) с интервалом 1-3 дня. Позднее, суточная доза, которая сначала делилась на две, может даваться однократно. Максимальная суточная доза - 10 мг. Если пациент плохо переносит увеличение дозы до 2.5 мг 2 раза /сут, то лечение препаратом должно быть прекращено.

Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем может увеличиться: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз/сут.

Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 2.5 мг 1 раз/сут, которая впоследствии постепенно увеличивается в зависимости от переносимости препарата: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз/сут.

Применение препарата Амприлан® у отдельных групп пациентов

У пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин - начальная суточная доза составляет 1.25 мг, а максимальная суточная доза - 5 мг.

У пациентов с нарушениями функции печени начальная доза - 1.25 мг 1 раз/сут, максимальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики. Доза препарата Амприлан® должна подбираться в зависимости от уровня АД.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: в легких случаях - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин после приема). При выраженном снижении АД пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, альфа1-адреномиметиков (норэпинефрин, допамин), ангиотензина II (ангиотензинамид), при необходимости ОЦК может быть восполнен путем инфузии 0.9% раствора натрия хлорида; при брадикардии - возможна постановка временного искусственного водителя ритма. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа не установлена.

Особые указания

В начале лечения необходимо оценить функцию почек. Необходимо тщательно контролировать функцию почек у пациентов с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также у пациентов после трансплантации почки.

Печеночная недостаточность

В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных трансаминаз на фоне приема ингибиторов АПФ применение препарата Амприлан® следует прекратить.

У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы препарата симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко. Риск развития артериальной гипотензии повышен у следующих пациентов:

— пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью: лечение начинают с минимально возможной дозы препарата Амприлан® (1.25 мг);

— пациенты, принимающие диуретики: по возможности необходимо заранее отменить диуретик или снизить его дозу; лечение начинают с минимальной дозы препарата Амприлан® (1.25 мг);

— пациенты, у которых может развиться гиповолемия вследствие недостаточного употребления жидкости, диареи, рвоты или при повышенной потливости в условиях недостаточной компенсации потери соли и жидкости. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать ОЦК, но если указанные состояния становятся клинически значимыми, лечение препаратом Амприлан® может быть начато и/или продолжено минимальной дозой (1.25 мг) и под медицинским наблюдением.

Аортальный стеноз/Митральный стеноз/Гипертрофическая кардиомиопатия

Ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка и при аортальном и/или митральном стенозе.

Нейтропения/Агранулоцитоз

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, возможны случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко и проходит самостоятельно после отмены ингибиторов АПФ.

Рамиприл необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. В случае применения рамиприла рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, повышение температуры) необходимо немедленно обратиться к врачу.

Гиперкалиемия

Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и рамиприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Совместное применение препарата Амприлан® и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется.

Хирургические вмешательства/Общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих гипотензивное действие.

Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АПФ, в т.ч. рамиприла, за 12 ч до хирургического вмешательства, предупредив врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель, который исчезает после отмены препаратов этой группы. При появлении сухого кашля следует помнить о возможной связи этого симптома с приемом ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции при проведении процедур десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии длительных, угрожающих жизни анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, склонных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибитора АПФ пациентам, получающим иммунотерапию ядом перепончатокрылых насекомых. Тем не менее, развития анафилактоидных реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ не менее чем за 24 ч до начала проведения процедуры десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с использованием высокопроточных мембран.

Гемодиализ

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®) были отмечены анафилактоидные реакции. Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны головокружение, сонливость, спутанность сознания и другие побочные эффекты.

При почечной недостаточности

У пациентов с КК более 0.5 мл/сек (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 0.5 мл/сек (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 мг, а максмальная суточная доза - 5 мг.

При нарушении функций печени

При печеночной недостаточности начальная рекомендуемая доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут, максимальная суточная доза - 2.5 мг.

Пожилым

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Амприлан® противопоказан к применению при беременности, т.к. он может оказывать неблагоприятное воздействие на плод (нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, гипоплазия легких). Поэтому перед началом применения препарата Амприлан® у женщин детородного возраста следует исключить беременность. При диагностировании беременности прием препарата Амприлан® следует прекратить как можно быстрее.

При необходимости применения препарата Амприлан® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. При одновременном применении этих препаратов следует тщательно контролировать уровень АД.

Ингибиторы АПФ усиливают угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может способствовать увеличению концентрации лития и риска его токсического действия на фоне приема ингибитора АПФ.

Сочетание ингибиторов АПФ с НПВС (неселективные ингибиторы ЦОГ, например, ацетисалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие) снижается гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, повышается риск нарушения функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, повышается содержание калия в сыворотке крови у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

ГКС, тетракозактид уменьшают гипотензивный эффект (задержка жидкости).

Совместное применение рамиприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.

Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина у пациентов с сахарным диабетом; при их совместном применении возможно повышение толерантности к глюкозе, что может потребовать коррекции доз гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Аллопуринол, цитостатические средства, иммунодепрессанты, ГКС (при системном применении) и прокаинамид при одновременном применении с ингибиторами АПФ увеличивают риск развития лейкопении.

Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивный эффект некоторых средств для проведения общей анестезии.

При назначении ингибиторов АПФ, в т.ч. рамиприла, пациентам, получающим препарат золота (ауротиомалат натрия) в/в, были отмечены нитратоподобные реакции (тошнота, рвота, выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица).

Лекарства по алфавиту

Наверх